El ácido pantoténico es un componente de la coenzima A, que sirve como cofactor para una variedad de reacciones importantes en el metabolismo de carbohidratos, ácidos grasos, proteínas, gluconeogénesis, esteroles, hormonas esteroides, y porfirinas. Por tanto, es esencial para la función epitelial normal.
La molécula dexpantenol (CAS No. 81-13-0) es un análogo alcohólico del ácido pantoténico, un miembro de las vitaminas del complejo B (vitamina B5). Además, el dexpantenol se oxida enzimáticamente a ácido pantoténico, que se distribuye en los tejidos, principalmente como coenzima A.
El ácido pantoténico es ópticamente activo, solo el isómero dextrorrotatorio tiene actividad biológica. Y el dexpantenol es libremente soluble en agua y alcohol, es prácticamente insoluble en grasas, y es la forma más estable de ácido pantoténico en líquidos. Se usa tópicamente como ungüento, emulsión o solución, a concentraciones de 2 a 5%. También se aplica como coadyuvante en el tratamiento de diversas lesiones cutáneas y mucosas.
Las formulaciones tópicas con pantenol
Comercializadas en Europa generalmente contienen 5% de concentración. Y la FDA aprobó estas preparaciones para uso tópico, para aliviar picazón o promover la curación de varias dermatosis. Además del uso de dexpantenol en formulaciones de uso tópico, el dexpantenol se puede administrar sistémicamente; de 250 a 500 mg en adultos.
Efectos del pantenol
El pantenol tópico actúa como un humectante, mejorando la hidratación del estrato de córneo, reduciendo la pérdida de agua trans epidérmica y manteniendo la suavidad y elasticidad de la piel. Y su capacidad de inducir la proliferación de fibroblastos, relevante en la cicatrización de heridas, se ha observado tanto in vitro como in vivo. También se ha observado una epitelización acelerada en la cicatrización de heridas, monitoreada por medio de la pérdida de agua trans epidérmica como indicador de la función de barrera epidérmica intacta.
El pantenol ha demostrado que tiene un efecto antiinflamatorio sobre el eritema experimental inducido. Al igual, se han observado efectos beneficiosos en pacientes que se han sometido a trasplante de piel o tratamiento de cicatrices. Tambien como terapia para lesiones por quemaduras y diferentes dermatosis.
La estimulación de la epitelización, la granulación y la mitigación de la picazón fueron los efectos más prominentes de las formulaciones que contienen pantenol.
Ensayos clínicos
Ensayos clínicos controlados con placebo doble ciego, fue evaluado por su eficacia en la mejora de la cicatrización de heridas. En este, las heridas epidérmicas tratadas con emulsión de panthenol mostraron una reducción en el eritema, y una regeneración más elástica y sólida del tejido.
El monitoreo de la pérdida de agua transepidermal TEWL mostró una aceleración significativa de la regeneración epidérmica como resultado de la terapia de pantenol. Además, en un modelo de irritación, el pretratamiento con crema de dexpanthenol resultó en un daño significativamente menor a la barrera del estrato de córneo, en comparación con ningún pretratamiento.
El cuidado de la piel con pantenol
El pantenol mejoró considerablemente los síntomas de irritación de la piel, como sequedad de la piel, rugosidad, prurito, eritema, erosión/fisuras, durante 3 a 4 semanas. Por lo general, la administración tópica de preparaciones de pantenol es bien tolerada, con un riesgo mínimo de irritación o sensibilización de la piel.
Las investigaciones clínicas han destacado el uso beneficioso del pantenol en el tratamiento de diversas afecciones patológicas:
- Como adyuvante en lesiones corneales o conjuntivales del ojo, o en lesiones mucosas de la nariz.
- Para uso sistémico en enteroparesia posoperatoria
- En el síndrome de pies ardientes
- La vitamina se incluye en preparaciones multivitamínicas y en alimentación enteral y parenteral.
Efectos del pantenol en la piel
El ácido pantoténico parece ser esencial para la función del epitelio normal. Posterior a su papel en los procesos metabólicos se han estudiado aspectos de la actividad tópica.
También el pantenol tópico actúa como humectante , manteniendo suavidad y elasticidad de la piel. Esta actividad puede basarse en sus propiedades higroscópicas. Y el dexpantenol en los productos para el cuidado de la piel también puede actuar como humectante, pero su mecanismo de acción exacto aún no se comprende completamente. De forma aleatoria, estudios demuestran que el tratamiento con dexpantenol durante 7 días mejoró la hidratación del estrato córneo y reducción de la pérdida de agua transepidérmica. Tambien el tratamiento activo fue diferente del control del vehículo en ambas medidas.
Uso del pantenol en productos cosméticos
Es utilizado comúnmente en formulaciones para después del sol y preparaciones para el cuidado del bebé, por su actividad antiinflamatoria. Sin embargo, los resultados de los experimentos y los estudios clínicos son ambiguos. Al igual, Ungüento de pantenol al 4,2% no tenia eficacia protectora sobre la formación y el desarrollo de la inflamación, posterior a la radiación ultravioleta (UV). Y la crema de dexpantenol no tuvo ningún efecto beneficioso durante la radioterapia. Por el contrario, las nanopartículas cargadas de dexpantenol fueron significativamente superiores al placebo, con respecto al efecto antiinflamatorio sobre el eritema inducido por UV experimental.
Experimentos in vitro con dexpantenol han demostrado la proliferación de fibroblastos humanos. El índice mitótico aumentó en todas las concentraciones probado. Sin embargo, el efecto más prominente se obtuvo en la concentración más baja (0,5%); la mayor concentración, la del ungüento ejerció el efecto más bajo.
La adición de dexpantenol en pomada no tuvo efectos sobre la morfología celular in vitro. Sin embargo, varios otros estudios in vitro en fibroblastos humanos han demostrado que el ácido pantoténico, o sus derivados, mejora:
La proliferación, migración celular, unión de fibroblastos y la síntesis de colágeno.
Su acción en cicatrización de las heridas
En cultivos de células de fibroblastos, el dexpantenol mostró actividad de cicatrización de herida activando las células de fibroblastos y ejerciendo actividad citoprotectora. Medida por el número total de células, células en mitosis, los porcentajes de fusiformes, poligonales, redondos, y células que contienen vacuola y el número de gránulos de colágeno intracelular.
Un estudio in vivo demostró que las emulsiones que contienen pantenol al 5% aceleran la cicatrización de heridas. Los resultados se obtuvieron sumando pantenol a diferentes vehículos que tienen un efecto intrínseco sobre la cicatrización de la herida, y comparando la tasa de cicatrización de la formulación, con y sin este. Se documentó la aceleración de la cicatrización de heridas con dexpantenol (dexpantenol al 5% por un factor de 1,52 en comparación con el vehículo).
Absorción del pantenol
A diferencia del ácido pantoténico, el dexpantenol se absorbe bien a través de la piel y se convierte rápidamente en ácido pantoténico. Absorción de dexpantenol tras se demostró en experimentos con dexpantenol marcado con [3H].
La absorción percutánea de dexpantenol marcado con [3H] se estudió in vivo con piel humana extirpada. Además, el dexpantenol penetra en la epidermis viable. Se encontró una absorción reducida después de la administración de dexpantenol en aceite, en comparación con la pomada, destacando la relevancia del vehículo. El papel de las propiedades de penetración en diferentes vehículos se evaluó en otros estudios. Tanto la tasa como el alcance de la penetración resulto mucho más alto en vehículo de agua / aceite, que de una formulación de aceite / agua.
Los estudios en humanos también demostraron una mayor concentración de ácido pantoténico en el cabello, las uñas, la epidermis y el corion, después de la administración tópica.
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Experiencia clínica con pantenol
El pantenol se ha utilizado en el tratamiento de heridas y en el cuidado de la piel durante décadas. Los efectos beneficiosos del pantenol se han probado en pacientes a los que se les ha realizado trasplante o tratamiento de cicatrices. Tambien pacientes que han sido tratado por quemaduras lesiones o dermatosis diferentes. La estimulación de la epitelización, la granulación y la mitigación de la picazón fueron los efectos más destacados de las formulaciones. Al igual que se ha demostrado una reducción del flujo sanguíneo local.
Se evaluó utilizando técnicas de ultrasonido e histológicas para determinar su eficacia en la mejora de la cicatrización de la herida en 15 participantes varones adultos.
Para ello se produjeron cuatro heridas epidérmicas estandarizadas por afeitado en todos los participantes. Y luego se trataron tres heridas cada una diariamente durante 5 días con:
Una emulsión de agua en aceite con dexpantenol al 5%, la correspondiente emulsión sin dexpantenol o una crema de primeros auxilios; la cuarta herida sirvió como control sin tratar.
El pantenol en el proceso de curación
Se evaluaron el eritema, el cierre, el volumen de la herida y la visco elasticidad. Las heridas epidérmicas tratadas con la emulsión de dexpantenol mostró una reducción en el eritema, con tejido de regeneración más elástico y sólido. Histológicamente, en 10 de los 15 participantes, el pantenol fue eficaz para estimular el proceso de curación.
En otro estudio doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo se probó in vivo, empleando el modelo de ampolla de succión epidérmica humana. Veinte voluntarios con piel sana se incluyeron en el estudio. Dexpantenol y placebo, así como una solución salina al 0,9% que sirve como control, fueron aplicado bajo oclusión sobre los defectos epidérmicos durante 5 días. El proceso de epitelización se controla mediante TEWL durante el período de estudio de 6 días. TEWL sirve estadísticamente como indicador de la función de barrera epidérmica intacta.
Se evidencio una aceleración significativa de la regeneración epidérmica para la preparación de dexpantenol, en comparación con ambos placebo (p <0,05) y el control no tratado (p <0,0004). Estos resultados muestran que el dexpantenol al 5%, promovió la regeneración de la barrera epidérmica, en comparación con el placebo, y que esta diferencia en efecto, fue estadísticamente significativo.
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Piel irritada
Los profesionales médicos tienen un alto riesgo de sufrir irritaciones o dermatitis de contacto. Rippke y col. investigó el grado de estrés cutáneo en 262 profesionales sanitarios, y la prevalencia de sus trastornos de la piel. Además, la eficacia, la compatibilidad con la piel, y propiedades de aplicación de un sistema de cuidado de manos basado en una formulación de panthenol al 2%.
Los anteriores fueron investigados en un entorno de uso práctico. El estrés cutáneo ocupacional se calificó como severo en casi el 38% de todos profesionales médicos. Muchos (31,3%) de los participantes tenían la piel muy seca, mientras que el 17% informó enfermedades dermatológicas, particularmente de las manos. Los síntomas xeróticos o eccematosos presentes al inicio de la investigación fueron evaluados después de 3 a 4 semanas de uso, y el 79% de los participantes calificó su condición de la piel como mejorada o normalizada en la final visitar. La tolerabilidad cutánea demostró ser buena o muy buena en el 95% de casos, y las propiedades cosméticas también se juzgaron en su mayoría como bueno o muy bueno.
Estudio del pantenol en patologías cutáneas
En un estudio multicéntrico, 483 pacientes que requirieron atención con un adyuvante cutáneo recibieron dexpantenol en formulaciones tópicas. La mayoría de los pacientes presentaba dermatitis atópica (41,8%), ictiosis (19,7%), psoriasis (9,3%) o dermatitis de contacto (9,3%). Los síntomas (sequedad de la piel, aspereza, descamación, prurito, eritema, erosión / fisura) mejoraron durante considerablemente 3 a 4 semanas. Todos los síntomas mejoraron en> 80%, en el caso de sequedad de la piel y descamación, la mejora fue tan alta como> 90%. Se describe irritación en el 1,9% de los casos solamente, y las propiedades cosmeticas de las formulaciones de dexpantenol se calificaron como buenas o muy bien en> 90% de los pacientes.
Conclusión
La evidencia disponible apoya la eficacia y excelente perfil de seguridad del pantenol cuando se administra tópicamente en una variedad de trastornos dermatológicos. Estos incluyen: abrasiones cutáneas, lesiones menores, úlceras crónicas, úlceras cubitales, fisuras anales, trasplante de piel, quemaduras no graves, dermatitis del pañal, lesiones epiteliales y prevención y tratamiento de fisuras mamarias o irritaciones cutáneas.
Evidencia reciente documenta la eficacia del pantenol en modelos experimentales de lesiones cutáneas, en el que se produce una cicatrización de herida mejorada y acelerada. TEWL, un parámetro altamente selectivo y no invasivo de reepitelización, se ha encontrado que se ve afectado significativamente por dexpantenol, lo que indica que el dexpantenol es eficaz para estimular la cicatrización de la herida. Similar al efecto beneficioso sobre la regeneración de la piel, el uso local de dexpantenol fue altamente efectivo en el tratamiento o la prevención de la irritación de la piel.
Los efectos del pantenol se consideran de carácter clínico relevante, tanto en el tratamiento como en la prevención de estos trastornos dermatológicos que han demostrado ser accesibles al tratamiento. Resultados a corto plazo en la cicatrización de herida y a largo plazo con eficacia en el tratamiento o prevención de la irritación de la piel, sugiere el valor clínico de este abordaje terapéutico.
